近日，礼来（Eli Lilly and Company）公布其重磅药物tirzepatide为期三年的SURMOUNT-1临床3期研究的积极顶线结果。分析显示，每周注射一次tirzepatide可使糖尿病前期的肥胖或超重成人进展为2型糖尿病的风险显著降低94%。同时，在治疗期结束时，接受15 mg剂量治疗的成人体重平均下降22.9%。详细试验结果将于今年11月举行的肥胖周（ObesityWeek 2024）医学会议当中公布，并将发表于医学期刊当中。

Tirzepatide（替尔泊肽）是一种每周一次的GIP和GLP-1受体激动剂，激活身体对GIP和GLP-1的受体，这两种受体在调节食欲的大脑区域中被发现。Tirzepatide已被证明可以减少食物摄入并调节脂肪利用，作为慢性体重管理药物以“Zepbound”为商品名销售。

具体研究情况：

研究周期：总周期为193周，包括176周的治疗期和17周的停药期。

主要治疗剂量：Tirzepatide以5 mg、10 mg和15 mg三种剂量进行每周注射。

关键临床结果：

1. 糖尿病进展风险降低：

   • Tirzepatide治疗显著降低了94%发展为2型糖尿病的风险，与安慰剂相比。

2. 体重变化：

   • 15 mg剂量组在治疗结束时体重平均下降了22.9%。
   • 相比之下，安慰剂组体重平均下降了2.1%。

3. 体重减少的详细数据：

   • 对于5 mg剂量组，体重平均减少了15.4%。
   • 10 mg剂量组体重平均减少了19.9%。
   • 15 mg剂量组体重平均减少了22.9%。

4. 停药后的体重变化：

   • 在17周的停药期后，之前使用Tirzepatide的患者体重有所回升，但与安慰剂相比，2型糖尿病进展的风险仍然降低了88%。

5. 研究参与者：

   • 共有1032名具有前驱糖尿病的成人参与了本研究。

另外，在为期193周的研究中，替尔泊肽的副作用与先前发表的SURMOUNT-1结果一致。大多数情况下，服用替尔泊肽的参与者会出现腹泻、恶心、便秘和呕吐等症状，严重程度通常为轻度至中度。 

凭借Tirzepatide，礼来在利润丰厚且迅速增长的肥胖症市场中占据主导地位，与领头羊诺和诺德并驾齐驱。诺和诺德拥有重磅药物胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂司美格鲁肽，该药以“Ozempic”为商品名治疗糖尿病，以“Wegovy”为商品名用于减重。诺和诺德的III期SELECT研究显示，司美格鲁肽仅能将糖尿病前期进展为2型糖尿病的风险降低73%。与之相比，礼来SURMOUNT-1的研究结果“更有优势”。

礼来也一直在稳步扩大其市场份额，本次公布的数据可能会帮助其进一步缩小与诺和诺德的差距。

受此消息影响，礼来公司股价周二上涨了近5%，推动其市值超过9000亿美元。值得注意的是，礼来一直在建立证据来支持替尔泊肽在糖尿病和减肥之外的益处，最近公布的数据显示，Tirzepatide在睡眠呼吸暂停和心力衰竭方面也有益处。