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歌礼制药-B(01672.HK):口服小分子胰淀素受体激动剂ASC39在临床前模型中显示出类似eloralintide的胰淀素选择性与疗效
03-17 17:51
格隆汇3月17日丨歌礼制药-B(01672.HK)宣布,已选定对胰淀素具有选择性的强效口服小分子胰淀素受体激动剂ASC39作为临床开发候选药物。歌礼预计将于2026年第三季度向美国食品药品监督管理局(FDA)递交ASC39口服片治疗肥胖症的新药临床试验申请(IND)。
在与eloralintide的头对头环磷酸腺苷(cAMP)激活实验中,口服小分子胰淀素受体激动剂ASC39显示出与eloralintide相似的选择性与活性。ASC39与eloralintide对人胰淀素1型受体(hAMY1R)的EC50分别为21.4 pM和21.2 pM。ASC39与eloralintide对人降钙素受体(hCTR)的EC50分别为846.1 pM和1,350.8pM。这些数据表明,相较于hCTR,ASC39与eloralintide都对hAMY1R更具有选择性,且选择性相当。
在与eloralintide的头对头饮食诱导肥胖(DIO)大鼠研究中,ASC39的口服给药疗效与eloralintide的相当,显示出显着的、经安慰剂校正後的体重下降,ASC39为6.6%,eloralintide为5.6%。
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